Ингибитор семейства белков BET имеет негативное влияние на компоненты системы комплемента

Семейство белков BET — семейство белков, содержащих два тандемных бромодомена на N-конце молекулы и экстратерминальный домен. К семейству BET принадлежат четыре белка человека: BRD2, BRD3, BRD4 и BRDT. Ингибиторы белков семейства BET, например, JQ1 и OTX015, являются многообещающими лекарственными препаратами, которые показали существенную противоопухолевую и противовоспалительную активность в клинических испытаниях.

Apabetalone (RVX-208) является эпигеномным регулятором транскрипции, модулируя причины развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ), такие как обратный транспорт холестерина, сосудистое воспаление, коагуляция и система комплемента.

Ингибитор белков BET (RVX-208) вызывает репрессивный эффект на экспрессию некоторых компонентов комплемента. В отличие от других ингибиторов (JQ1) RVX-208 более специфичен в своем действии. Эксперименты были подтверждены in vitro и  in vivo у пациентов с ССЗ, было обнаружено снижение уровня циркулирующих компонентов и регуляторов комплемента под воздействием RVX-208, по сравнению с плацебо. Таким образом, помимо улучшения липопротеинового и воспалительного профиля, RVX-208 может быть полезен пациентам с ССЗ, модулируя Каскад комплемента.

Источник: Wasiak S, Gilham D, Tsujikawa LM, et al. - J. of Cardiovasc. Trans. Res. 2017, HTTPS://Pace-CME.org/2017/06/06/Bet-Inhibitor-downregulates-components-of-complement-Cascade/

Выполнили: Уразов С.П., Коротков М.Е.
(отделение медицинской реабилитации
пациентов с соматическими заболеваниями
)

 

« Назад

Санкт-Петербургское государственное бюджетное учреждение здравоохранения Городская Больница №40 Курортного района - 2009-2017

by MagicArtS 2017
Портал госуслуг Санкт-Петербурга: привнося новое, сохраняем главное